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História dos Antirretrovirais

Síntese

Zidovudina foi primeiro antirretroviral. Sintetizada em 1964 no Instituto de Câncer Barbara Ann Karmanos em Detroit. Jerome Horwitz chefiou Escola de Medicina Wayne State que primeiro sintetizou zidovudina.

Uso Terapêutico

Intenção original da zidovudina era tratamento de câncer. Equipe de Horwitz testou sob nome AZT. Infelizmente, não funcionou como planejado, causando efeitos colaterais severos em camundongos. Não só efeitos severos, mas AZT não era particularmente eficaz contra tumores. Parecia droga fracassada.

Redescoberta

Dez anos depois, 1974, médico no Instituto Max Planck em Göttingen, Alemanha, descobriu AZT eficaz contra retrovírus de camundongo similar ao HIV humano. Só em 1984 possibilidades dos resultados de 1974 frutificaram. 1984 foi ano que HIV confirmado causa de AIDS. Cientistas buscaram composto que atacasse vírus inicial. AZT serviu.

Tecnologia

Transcriptase reversa chave para trabalho antirretroviral inicial. Enzima viral, permite HIV replicar. AZT, rotulado BW A509U no primeiro estudo, mostrou sinais de disruptar capacidade de reprodução do HIV. AZT tornou-se primeiro de vários antirretrovirais potentes atacando diferentes elementos de desenvolvimento e replicação do HIV.

Diversificação

Tendência mais importante no tratamento antirretroviral do HIV veio com desenvolvimento de TARV (Terapia Antirretroviral de Alta Atividade). TARV usa combinação de antirretrovirais para alvejar HIV. AZT apenas um elemento. Outras drogas: inibidores de protease e integrase, atacando enzimas virais. Inibidores de entrada interferem com capacidade do HIV ligar-se a células do corpo.

Limitações dos Antirretrovirais

Infelizmente, nenhuma variedade de antirretrovirais cura HIV ou AIDS. Apenas combinação potente alivia sintomas e retarda AIDS. Além de ineficácia final, antirretrovirais têm desvantagens. Uma das mais prejudiciais, especialmente tratando HIV em nações pobres da África, é custo, tornando uso proibitivo financeiramente. Além de custo, têm efeitos colaterais severos com consequências negativas na qualidade de vida.