Salute e malattia
I rilassanti muscolari sono farmaci eterogenei usati per spasticità (lesione midollo/SNC: baclofene, tizanidina, dantrolene) e contratture / spasmi muscolari acuti (ciclo-benzaprina, metaxalone, orfenadrina, carisoprodolo, diazepam). Agiscono a livello centrale (GABAergici, α2-agonisti, inibizione rilascio Ca²⁺) o periferico (dantrolene).
| Farmaco (Nome commerciale) | Principio attivo | Meccanismo | Dosaggio tipico | Effetti collaterali principali | Controindicazioni / Precauzioni chiave |
|---|---|---|---|---|---|
| Mioril / Flexeril | Ciclobenzaprina | Centrale (tramite tronco encefalico), struttura simile TCA | 5-10 mg 2-3 volte/die (max 30 mg) | Sedazione, secchezza fauci, vertigini, stipsi, confusione (anziani) | Glaucoma ad angolo chiuso, ritenzione urinaria, MAO-I, post-IMA recente, aritmie, ipertiroidismo. Evitare >65 aa (Beers criteria). |
| Muscoril | Tiocolchicoside | Centrale (GABA-A agonista parziale) + periferico | 4 mg IM/IV q12h (acuto) / 8 mg/die orale (cronico) | Sonnolenza, nausea, diarrea, epatotossicità (rara), reazioni cutanee | Gravidanza/allattamento (teratogeno in animali), epatopatia severa. Non > 7 gg consecutivi IM/IV. |
| Sirdalud | Tizanidina | α2-agonista centrale (simile clonidina) | 2-4 mg q8h (max 36 mg/die) | Ipotensione, sonnolenza, secchezza fauci, astenia, transaminasi ↑ | Potente inibitore CYP1A2 → interazioni (ciprofloxacina, fluvoxamina, anticoncezionali, amiodarone). Ipotensione ortostatica. Epilessia (soglia convulsiva). |
| Dantrium | Dantrolene | Periferico: inibisce rilascio Ca²⁺ da reticolo sarcoplasmatico | 25-100 mg q8h (max 400 mg/die) | Epatotossicità (monitorare LFTs), debolezza generalizzata, sonnolenza, diarrea | Epatopatia attiva. Richiede monitoraggio LFTs mensile x 3 m, poi q 3 m. Malattia maligna da ipertermia (trigger). |
| Lioresal | Baclofene | Agonista GABA-B presinaptico (midollo) | Titolazione: 5 mg q8h → max 80 mg/die (spasticità) | Sonnolenza, debolezza, vertigini, nausea, confusione, ipotensione | Sospensione BRUSCA → sindrome da astinenza severa (allucinazioni, convulsioni, rabdomiolisi, ipertermia). Scalare lento. |
| Valium | Diazepam | Benzodiazepina: potenzia GABA-A | 2-10 mg q6-8h (spasmi acuti) | Sedazione, atassia, dipendenza, tolleranza, amnesia, depressione respiratoria (con oppioidi/alcol) | Dipendenza alto rischio. Evitare cronico. Gravidanza (teratogeno). Anziani: cadute, delirium. |
| Soma | Carisoprodolo | Metabolita meprobamato (ansiolitico carbammato) + azione centrale | 250-350 mg q6-8h | Sonnolenza, vertigini, cefalea, dipendenza/abuso (meprobamato), sindrome astinenza | Controllato (Schedule IV USA). Porfiria. Evitare > 2-3 settimane. |
| Norflex | Orfenadrina | Anticolinergico centrale + debole NMDA antagonista | 100 mg q12h (ER) | Secchezza fauci, visione offuscata, ritenzione urinaria, stipsi, tachicardia, confusione | Glaucoma, ipertrofia prostatica, stenosi pilorica, ileo paralitico, miastenia. Anziani: alto rischio anticolinergico. |
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