Vastarel (Trimetazidina): Usi, Effetti Collaterali, Dosaggio e Avvertenze
Cos'è la Trimetazidina (Vastarel)
Agente metabolico citoprotettivo (modulatore metabolico). Inibisce la β-ossidazione degli acidi grassi liberi (3-ketoacil-CoA tiolasi) → sposta metabolismo miocardico verso ossidazione glucosio (più efficiente O2/ATP). Migliora efficienza energetica cardiomiociti in ischemia. Non è antianginoso emodinamico (non ↓ pre/post-carico, non ↓ FC, non dilata coronarie).
Indicazioni Approvate (EU/Italia)
- Trattamento sintomatico di II linea dell'angina pectoris stabile in associazione a terapia di base (β-bloccanti, Ca-antagonisti, nitrati, ivabradina, ranolazina) quando questi non controllano adeguatamente i sintomi o sono controindicati/tollerati.
- Vertigini / Acufeni / Disturbi visivi di origine vascolare (evidenza meno robusta, uso consolidato).
Dosaggio
- Compresse a rilascio modificato (MR) 35 mg (equivalente 20 mg trimetazidina diidrocloruro): 1 cpr 2 volte/die (mattina e sera) AI PASTI.
- Compresse ordinarie 20 mg: 1 cpr 3 volte/die ai pasti (vecchia formulazione, in dismissione).
- Deglutire intera con acqua. Non masticare/rompere (MR).
- Anziani: stesso dosaggio (aggiustamento solo se IRC severa - vedi sotto).
- IRC severa (ClCr <30 ml/min): 1 cpr MR 1 volta/die (mattina).
Effetti Collaterali
| Frequenza | Effetti |
|---|
| Comuni (≥1/100, <1/10) | Disturbi GI: nausea, vomito, dolore addominale, dispepsia, diarrea, stipsi. Vertigini, cefalea. |
| Non comuni (≥1/1.000, <1/100) | Rash, prurito, orticaria, edema angioneurotico. Epistassi. Astenia, malessere. |
| Rari (≥1/10.000, <1/1.000) | Sintomi parkinsoniani / extrapiramidali: tremore a riposo, rigidità, bradicinesia, instabilità posturale, cammino a piccoli passi. Generalmente reversibili alla sospensione. Possono insorgere dopo mesi/anni. |
| Molto rari (<1/10.000) | Trombocitopenia, agranulocitosi, epatite, fotosensibilità, reazioni bollose (SJS/TEN). |
Avvertenze Critiche (RCP Aggiornato EMA/PRAC 2012-2019)
- Sintomi parkinsoniani: Valutare prima di iniziare (anamnesi Parkinson, parkinsonismo, disturbi movimento). Monitorare regolarmente. Se compaiono → SOSPENDERE. Non usare in Parkinson confermato.
- IRC moderata-severa: Esposizione ↑ (clearance renale ↓). Ridurre dose (1 cpr MR/die). Monitorare funzione renale.
- Anziani: Più suscettibili a effetti extrapiramidali e cadute. Monitoraggio stretto.
- Gravidanza/Allattamento: Dati insufficienti. Evitare (cat. non definita / controindicato allattamento).
- Non è: terapia acuta attacco angina, terapia infarto miocardico, sostituto terapia antianginosa di I linea (β-bloccanti, Ca-antagonisti).
Interazioni
- Inibitori forti CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, ritonavir, nefazodone): ↑ livelli trimetazidina → evitare / monitorare
- Induttori CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, erba di San Giovanni): ↓ livelli → evitare
- Farmaci che prolungano QT: cautela (nessun effetto diretto QT trimetazidina, ma additivo)
Monitoraggio
- Controllo sintomi angina (frequenza, intensità, nitrati sublinguali necessari)
- Esame neurologico per segni parkinsoniani (ogni visita, questionario screening)
- Funzionalità renale (periodica)