Breve Storia dei Farmaci Ipocolesterolemizzanti
Origini: ricerca giapponese anni '60
Ricercatori giapponesi scoprono che certi organismi producono chimici per autodifesa. Merck prosegue ricerca → isola lovastatina da riso rosso fermentato. Il riso rosso produce la sostanza come reazione a predatore naturale. Lovastatina molto efficace nel ridurre colesterolo in ipercolesterolemici. Tutti i farmaci ipocolesterolemizzanti sono statine-based.
Principali statine: storia ed evoluzione
- Lovastatina (Mevacor, 1987): Prima statina FDA. No grandi quantità pompelmo/succo (aumenta livelli lovastatina). Effetti: cefalea, dolori articolari/muscolari, disuria, dolore lombare/fianchi. Necessari test funzionalità epatica annuali.
- Simvastatina (Zocor): Controversia per presunto legame con SLA (Morbo Lou Gehrig). Settembre 2008: FDA nessuna evidenza aumento SLA in pazienti in terapia.
- Atorvastatina (Lipitor): Abbassa colesterolo e trigliceridi. Minore efficacia in sovrappeso → prescrizione parte piano dimagrimento.
- Cerivastatina (Baycol/Lipobay): Ritirata: 52 morti per insufficienza renale correlata. Germania accusa Bayer occultamento dati critici in approvazione. Problemi non estesi ad altre statine.
- Fluvastatina (Lescol/XL): Inibisce precursori LDL e assorbimento LDL → calo colesterolo ematico.
- Mevastatina: Precursore lovastatina. Mai approvata (gravi effetti collaterali). Base per pravastatina (Pravachol/Selektine).
- Rosuvastatina (Crestor): Più recente. Abbassa LDL e trigliceridi. Suggerita efficacia anche su VLDL.