Inibitori della proteasi (PI) per HIV: meccanismo d'azione

La terapia con proteasi usa pillole chiamate inibitori della proteasi (PI). I PI, in combinazione con altri farmaci, sono usati come trattamento anti-HIV. Esistono diversi PI approvati FDA.

Proteasi

• Enzima digestivo necessario per digerire proteine. L'HIV ne ha bisogno per produrre nuovi virioni.

Meccanismo

• Terapia: PI + analoghi nucleosidici + inibitori non-nucleosidici reverse transcriptasi = "cocktail" farmacologico. Bloccando (inibendo) la proteasi, l'HIV può replicare il suo genoma ma non può infettare nuove cellule senza l'enzima proteasi.

Inibitori della proteasi approvati

• Secondo Simple Facts Project, FDA ha approvato 8 PI. Nomi generici: amprenavir, fosamprenavir, indinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir.

Benefici

• Maggior beneficio per HIV+. Nel "cocktail", malattie da infezioni opportunistiche e morti per AIDS calate ~70%.

Avvertenza

• L'HIV genera continuamente nuovi virus. Vecchi PI potrebbero non essere efficaci sui nuovi ceppi.