Salute e malattia
La scoperta nel 1959 dell'enzima HMG-CoA e del suo ruolo nella produzione di colesterolo ha spinto scienziati di tutto il mondo a cercare una sostanza che potesse inibire efficacemente questo enzima e così aiutare a ridurre i livelli di colesterolo nel sangue umano. Nel 1976 il biochimico giapponese Akira Endo isolò il primo inibitore, la compattina, da colture di muffe, ponendo le basi per lo sviluppo di farmaci statina salvavita, secondo un articolo di Thomas P. Stossel, M.D.
Basandosi sul lavoro di Endo, i ricercatori di Merck, il gigante farmaceutico americano, nel 1979 isolarono una sostanza naturale che chiamarono lovastatina da un ceppo di Aspergillus terreus, un microrganismo fungino, secondo un case study sul sito della University of Michigan Business School. Sebbene la lovastatina sia stata infine portata sul mercato nel 1987 come Mevacor, il primo farmaco statina commercialmente disponibile, il percorso tra la scoperta iniziale e l'approvazione della Food and Drug Administration (FDA) fu accidentato.
I primi studi clinici Merck sulla lovastatina furono interrotti nel settembre 1980 dopo che un programma di test parallelo giapponese sulla compattina fu bloccato dal produttore giapponese Sankyo sulla base di voci non confermate che la sostanza causasse cancro nei cani. Nel luglio 1982 la FDA diede a Merck il permesso di fornire Mevacor a un gruppo selezionato di medici per pazienti il cui colesterolo alto non aveva risposto a nessuna altra terapia. I risultati furono sorprendentemente positivi, e poco dopo Merck riprese i test sugli animali. Il 1° settembre 1987, la FDA diede a Merck il via libera per iniziare a commercializzare Mevacor.
Gli ingredienti attivi nella maggior parte dei farmaci statina derivano sia da processi di fermentazione che prodotti sinteticamente in laboratorio, secondo il sito Statin Answers. Il nome generico di ogni farmaco statina identifica il suo ingrediente attivo. Come accennato, la lovastatina, commercializzata come Mevacor, fu isolata da un ceppo di Aspergillus terreus, un fungo. Le altre statine derivate da fermentazione sono simvastatina e pravastatina. Le statine sintetiche includono fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina.
Come per tutti i farmaci, gli ingredienti attivi nelle statine sono accompagnati da una varietà di ingredienti inattivi. Alcuni sono conservanti, altri responsabili del colore o della consistenza del farmaco, altri ancora aiutano a veicolare l'ingrediente attivo ai pazienti nel modo più efficace. Poiché tali ingredienti variano da una statina all'altra, è buona idea controllare attentamente etichette e/o brochure descrittive del prodotto per assicurarsi che il farmaco non contenga sostanze a cui si è allergici.
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